ステロイド製剤の塗り薬（番外編）プロトピック軟膏（ステロイドを含まないアトピーの薬）

プロトピック軟膏

　プロピックはステロイドではありませんが、免疫を強く抑制する薬です。　　　主成分はタクロリムスで、初めに注射剤と経口剤として、旧藤沢薬品（現アステラス製薬）によって開発されました。　　この際の商品名はプログラフです。

　移殖手術後の免疫を抑える薬として開発され、プログラフの名前の由来はプロテクト（保護）とグラフト（移植片）の組み合わせだそうです。　　ちなみに従来の免疫抑制剤シクロスポリンの100倍の効果を持つ画期的な免疫抑制剤でした。

塗り薬として開発がし直され、アトピー性皮膚炎の塗り薬として約40年ぶりに認可されました。　

プロトピックの商品名はの由来はプロテクト（Protect)とトピカル（Topical、外用の)を組合わせたProtopicだそうです。

製剤

　このタクロリムスですが分子量が800を超え、更に水にも油にもほとんど溶けません。　

　しかし、エタノールの様に水と油の中間の性質を持ついわゆる有機溶媒にはよく溶解します。

　製法ですが、いわゆる液中分散（乾燥）法と呼ばれるマイクロカプセルなどを作る方法で、まずタクロリムスを溶媒である炭酸プロピレンに溶解した後、強力な撹拌機を用いてサラシミツロウや白色ワセリン等の油脂性の基剤と機械的に混和して作ります。

　　プロトピックの場合は全く界面活性剤等の他の添加剤を用いないで製造しています。　　

　一般にマイクロカプセル製造時には、少量ですが界面活性剤などを加えて分散後の安定性を確保します。

　　そのため、プロトピックは他の塗り薬と混合するとせっかく微細に分散させたタクロリムスが析出してしまい効果が大きく減少してしまうため、混合はできない製剤となっています。

最後に

　上記のように高度な技術を用いて油脂性基剤中に微細に分散しているプロトピック軟膏ですが、弱い刺激性を持ちます。

　すでに述べたように界面活性剤は含まれていません。　　したがってプロトピック軟膏の刺激性は薬であるタクロリムスの持つ刺激性であり、製剤由来のものではありません。