透析患者さんの貧血治療に飲み薬！！！！・・・・　エベレンゾ™錠（ロキソデュスタット）

腎性貧血の原因は腎臓で必要な量の造血ホルモン（エリスロポエチン：EPO）が作られないために起こります。

そのため、遺伝子組み換えEPO製剤を注射することで治療が行われてきました。　　

しかし、EPO製剤の効きにくいEPO抵抗性腎性貧血も知られており、「ポストEPO製剤」が待ち望まれていました。

エベレンゾ™錠は２０１９年１１月発売に世界初のHIF活性化薬（hypoxiaｰInducible　Factor：低酸素誘導性因子）として発売されました。

有効成分

ロキサデュスタット

効能・効果

透析施行中の腎性貧血

効能・効果の注意

血液透析患者ではヘモグロビン濃度で10g/dL未満

腹膜透析患者ではヘモグロビン濃度で11g/dL未満

用法・用量

①赤血球造血刺激因子製剤で未治療の場合 

通常、1回50mgを開始用量とし、週3回経口投与します。

②赤血球造血刺激因子製剤から切り替える場合 

通常、1回70mg又は100mgを開始用量とし、週3回経口投与します。

警告

本剤投与中に、脳梗塞、心筋梗塞、肺塞栓等の重篤な血栓塞栓症があらわれ、死亡に至るおそれがあります。

作用機序

高地トレーニングによる低酸素環境下ではヘモグロビン濃度が増え酸素供給力が増加することはスポーツ医学においてはすでに常識です。

（高地トレーニング情報サイト参照）

ロキソデュスタットは低酸素誘導因子（HIF：hypoxia inducible factor）の分解に関わるHIF-プロリン水酸化酵素（HIF-PH）を阻害します。　

その結果HIFが蓄積し、EPO産生を増加させると考えられています。

重大な副作用

製剤

エベレンゾ™錠２０ｍｇ

エベレンゾ™錠５０ｍｇ

エベレンゾ™錠１００ｍｇ

薬価

エベレンゾ™錠２０ｍｇ　　３８７．４円／錠

エベレンゾ™錠５０ｍｇ 　　８１９．２円／錠

エベレンゾ™錠１００ｍｇ　１４４３．５円／錠

最後に

低酸素応答とは、酸素濃度が低い環境下でも細胞が恒常的に働く機構のことです。

この発見により英国、および米国の３人の科学者が２０１９年にノーベル医学生理学賞を受賞しました。

３人は低酸素状態になると体内で「HIF」と呼ばれる特別なタンパク質が大量に作られ、酸素を取り込んでその状態に適応することなどを解明しました。